金融界2024年12月20日消息，国家知识产权局信息显示，北京诺康达医药科技股份有限公司申请一项名为“一种甲磺酸萘莫司他的制备方法”的专利，公开号 CN 119143634 A，申请日期为2023年6月。

　　专利摘要显示，本发明涉及化合物制备技术领域，具体公开了一种甲磺酸萘莫司他的制备方法。本发明的方法先以6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐和对胍基苯甲酸盐酸盐作为原料，在杂质抑制剂存

　　在下进行缩合反应获得缩合产物，缩合反应的溶剂为DMSO或DMF，缩合剂为CDI，杂质抑制剂为甲磺酸；之后，将获得的缩合产物与碳酸氢钠水溶液混合，搅拌析晶获得碳酸萘莫司他；在丙酮中，将碳酸萘莫司他与甲磺酸混合，获得甲磺酸萘莫司他粗品；在进行缩合反应时，先将原料和杂质抑制剂溶解于缩合反应的溶剂中，之后再加入缩合剂；杂质抑制剂与6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的摩尔比为(0.1‑0.5)：1；缩合反应的溶剂的用量为6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐质量的15‑30倍。本发明方法制得的产品产量高、纯度高。

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